近日 ，中國科學院大學杭州高等研究院化學與材料科學學院張夏衡研究員團隊開發出一種“直接脫氨”的全新策略
，或將惠及制藥行業。

　　具體而言，該策略能將芳香胺中穩定的碳-氮鍵替換為功能各異的多種重要化學鍵 ，使用實驗室中常見且價格低廉的試劑
，即可輕松實現公斤級的規模化合成 。相關研究已于10月28日發表在《自然》上
。

　　這項研究有望改變當前醫藥行業的制藥路徑，張夏衡介紹 ，這一方法幾乎適用于所有類型的藥物分子結構，不受形狀和位置的限制
，根據估算，有望將某些藥物中間體的生產成本降低40%至50% ，并實現噸級綠色生產。

　　所謂藥物中間體
，是藥品從“基礎化工原料 ”到“最終成品藥
”的關鍵中間產物 。根據《2025年中國定制藥物中間體市場占有率及行業競爭格局分析報告》，許多現代創新藥物尤其是靶向抗癌藥 、抗病毒藥和生物制劑的小分子前體 ，依賴于含有多個立體異構中心的中間體
，這對合成工藝中的選擇性控制提出了極高要求
。

　　更可貴的是這項方法的可落地性，張夏衡透露：“一個普通藥廠的工人 ，看了我們的配方就能操作。團隊目前已與一些制藥企業對接
，計劃將其應用于抗癌藥物中間體的合成 。”

　　在這項研究中，芳香胺是關鍵要素 ，這是一項構建許多藥物
、農藥和天然產物分子的極為常見、基礎的結構單元
，也是世界上消費量最大的化學品之一。在過去，利用芳香胺合成藥物需先將其轉化為重氮鹽中間體 ，但重氮鹽穩定性差 、易爆炸，對生產安全和成本構成挑戰
。傳統工藝依賴大量銅試劑
，產生高污染廢水，限制了藥物生產的效率和安全性。

　　而理論上 ，憑借“直接脫氨 ”的全新策略
，可以繞過重氮鹽中間體，直接將芳香胺轉化為目標產物 。該技術不僅安全性高
、成本低廉 ，還適用于公斤級的規?；a
，并能顯著降低藥物合成成本
。經過團隊三年的努力，最終成功開發出“分子編輯術
” ，徹底顛覆了化工及制藥領域140年來一直沿用的傳統工藝。

　　值得一提的是
，作為上述研究發表至Nature過程中的審稿人之一，國際制藥巨頭輝瑞公司的高級研發總監Scott Bagley給予高度評價“true tour de force”（法語：真正的杰作） 。

（文章來源：財聯社）